Луцетам
Состав и форма выпуска :
Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.пирацетам - 400 мг- 800 мг- 1200 мгвспомогательные вещества: магния стеарат; повидон K-30; макрогол 6000; дибутилсебакат; двуокись титана; тальк; этилцеллюлоза; гипромеллозав банках по 60, 30 или 20 шт., соответственно; в коробке 1 банка.Раствор для инъекций - 5 млпирацетам - 1 гвспомогательные вещества: ацетат натрия; ледяная уксусная кислота; вода для инъекцийв ампулах объемом 5 или 15 мл; в коробке 10 (5 мл ) или 4 и 20 (15 мл) ампул соответственно.
Фармакологическое действие : ноотропное. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал клеток за счет ускорения метаболизма АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.
Фармакокинетика : быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность 100%. C_max достигается через 30-60 мин. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Накапливается в спинномозговой жидкости (C_max определяется через 2-8 ч), грудном молоке. T_1/2 из плазмы - 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 6-8 ч. Не метаболизируется. В течение 24-30 ч почти полностью выводится (в неизмененном виде) почками (90-100%), выделяется через ЖКТ - около 1-2%.
Показания : атеросклероз головного мозга, хроническая церебро-васкулярная недостаточность, сосудистый паркинсонизм, состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта (вестибулопатия, миоклонус коркового происхождения, афазия и пр.), органический психосиндром (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа), коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза, абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме, нарушение памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте, нарушение обучаемости у детей (в составе комбинированной терапии), серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии). Беременность и лактация : противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания : гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Побочное действие :
Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях - головокружение, головная боль, тремор, у пожилых больных или при превышении суточной дозы 2400 мг - беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройства сна, психостимулирующий эффект, повышенная двигательная активность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия (редко).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос.
Прочие: редко - повышение либидо, аллергические реакции.
Побочные эффекты преходящи и не требуют отмены препарата.
Особые указания : с осторожностью применяют препарат при нарушении функции почек. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Лекарственное взаимодействие : при сочетании с препаратами, влияющими на ЦНС, возможно усиление их эффектов, препаратами гормонов щитовидной железы - появление побочных эффектов со стороны ЦНС (тремор, беспокойство, раздражительность, расстройство сна и спутанность сознания).
Передозировка симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности : с осторожностью назначают при гипертиреозе, эпилепсии (корректируют дозу противоэпилептических средств). Необходимо осуществлять постоянный медицинский контроль за больными с нарушениями функции почек (частое обследование, контроль показателей функции почек). У гериатрических больных перед назначением следует тщательно исследовать функцию почек. Необходима осторожность при назначении гормонов щитовидной железы. Лечение прекращают постепенно. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Способ применения и дозы : внутрь, перед едой, запивая большим количеством воды (100-200 мл), в/в (разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы).
Взрослым: средняя начальная суточная доза - 1200-2400 мг в 2-4 приема.
Абстинентный синдром: 12 г/сут (4 ампулы по 15 мл), затем переходят на поддерживающую дозу - 2400 мг/сут.
Миоклонус корковой локализации: в начале по 4800 мг/сут (24 мл р-р д/ин.), в дальнейшем, в случае необходимости, дозу можно увеличивать на 4800 мг (24 мл раствор д/ин.) через 3-4 дня - до достижения максимальной - 20 г/сут (6 ампул по 15 мл и 2 ампулы по 5 мл). Высокие дозы рекомендуется назначать в течение нескольких дней, затем постепенно уменьшать их под контролем симптоматики.
Органический психосиндром у пожилых больных: по 4800 мг/сут (24 мл) в течение нескольких дней с последующим уменьшением до поддерживающей дозы - 1200-2400 мг/сут (6-12 мл).
Острые сосудистые поражения головного мозга, познавательные расстройства в результате травм головного мозга: 9-12 г/сут (3-4 ампулы по 15 мл) в течение первых 2 нед, затем поддерживающая доза - 2400 мг/сут (12 мл) в течение не менее 3 нед.
Серповидно-клеточная анемия: 160 мг/кг/сут в 4 приема.Детям 1-5 лет - до 0,8 г/сут, 5-16 лет - до 1,8 г/сут.
При почечной недостаточности при Cl креатинина 40-60 мл/мин дозу уменьшают вдвое, 20-40 мл/мин - в 4 раза.
Условия хранения: при температуре 15-25 °C
Срок годности : 3 года